特异性和剂量控制类似

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靶向配体靶向配体在精确定位引导放射性同位素到达靶点方面发挥着至关重要的作用。根据配体的类型药物可分为放射性核素抗体缀合物和小分子如肽放射性核素缀合物。目前随着抗体药物和的发展药物在癌症治疗方面取得了重大突破。抗体对于血液系统恶性肿瘤相对有效。对于实体瘤使用小尺寸抗体如单域抗体或和肽缀合放射性药物因其体积小和优异的组织穿透能力而成为研发的突出方向。

连接子和螯合子在药物中有效负载不再是小分子而是放射性同位素因此连接体的选择与和药物不同。尽管药物中的接头由连接抗体和放射性同位素的两部分组成但它本质上是将配体和放射性同位素连接在一起的基团可以被视为一个整体。在通过连接体将螯合剂连接至配体的方式中通常使用常规的反应性官能团进行共价键合。羟基琥珀酰亚胺酯硫氰酸酯和酸酐是该策略中最常用的反应性亲电基团它们可以在碱性条件在这些条件下含有或的螯合剂可以很容易地与配体形成牢固的共价 克罗地亚电话号码列表 键。连接螯合剂后通过螯合过程进行放射性标记。



然而使用或进行化学缀合反应可能会导致缺乏位点于中的随机缀合和不精确的。自发的螯合剂抗体肽结合可能会降低与目标受体的亲和力并使其难以实现最佳的药代动力学特性。因此迫切需要开发更理想的化学选择方法来连接螯合剂和配体。通常将放射性元素螯合到配体上需要使用螯合剂。非金属同位素如和可以与配体共价连接而金属同位素需要螯合剂如和它们是代表性的大环和酸性分子进行缀合。